Da Akira Endo alla Monacolina K – PopPharma

Dopo qualche insuccesso si arrivò al 1973, anno in cui egli trovò il terreno di coltura di una muffa, Penicillum citrinum, attivo contro l’enzima. La muffa venne ritrovata in del riso acquistato in un negozio di grano a Kyoto. Toccava adesso selezionare i metaboliti attivi da questo brodo. Non fu facile, ma tra di essi quello che mostrò l’azione più potente fu un composto chiamato competactina.

La Competactina

Negli anni successivi Akira Endio manda avanti il cosiddetto Progetto Competactina che prevedeva studi in vitro e studi in vivo per valutare l’azione di inibizione del colesterolo endogeno. Gli studi andarono avanti fino all’agosto 1980, anno in cui la società per cui lavorava Sankyo decide di non finanziarli più: il farmaco causava linfoma negli animali.

Si scoprì successivamente che la dose di competactina a cui erano stati esposti era 200 volte rispetto quella usata sell’uomo.

Nel Luglio 1976 Roy Vagelos, presidente della Merck Reserch Laboratory, firmò un accordo con Sankyo grazie al quale ottenne informazioni sulla sintesi di competactina. Sotto la direzione di Alfred Albert Merck, la Merck brevettò così Mevinolina isolata dalla fermentazione del fungo Aspergillus terreus..

Nel 1978, intanto, Akira Endio lasciò Senkyo e continuò i suoi studi sui funghi e la loro azione sul colesterolo endogeno presso la Tokyo Noko University finchè, nel 1979, riuscì ad isolare un’altra statina da Monascus Ruber. Si chiamava Monacolina K.

Lo stesso anno fu confermato che monocolina K e Mevinolina erano in realtà lo stesso prodotto che successivamente venne brevettato da Merck come lovastatina (oggi il titolare AIC è Innova Pharma e il farmaco si chiama Lovinacor). (Landers, 2006).

Tutto il resto si trova negli scaffali delle farmacie: atorvastatina, simvastatina e pravastatina sono molecolecole di sintesi o semi sintesi che derivano da modificazioni strutturali del capostipite lovastatina.

La Monacolina K

La Monacolina K, intesa come nome alternativo di lovastatina, è tornata ultimamente di moda.

E’ venduta come integratore alimentare col nome di Riso rosso fermentato che se ci pensate è una forma più carina di nominare il fungo Monascus purpureus che fermenta il riso rosso. Spesso la si compra con l’idea di prendere un prodotto che ha l’effetto simil statina ma che non è statina. Ma siamo sicuri che sia così?

Si parte da un fungo, si aggiunge una fonte di carboidrati che possa farlo fermentare e si isola il metabolita attivo sul’inibizione della sintesi del colesterolo nell’uomo.
L’unica differenza tra la monacolina K di oggi, quella di Akira Endio e la Lovastatina (o Mevinolina), a parte il nome, è il fungo da cui sono estratte (monascus ruber, aspergillus terreus e l’ultimo monascus purpureus). Le sostanze sono identiche.

Il problema degli integratori a base di monacolina K è che hanno quindi un’attività terapeutica a tutti gli effetti e con essa anche effetti indesiderati.  
Gli integratori per legge dovrebbero rappresentare solo un supplemento alla dieta ma quelli a base di riso rosso fermentato contengono una sostanza che cura a tutti gli effetti una patologia. (salute, s.d.). A questo si aggiunge anche il fatto che si tratta di prodotti “naturali” che, agli occhi delle persone, rappresentano l’innocuità .

A tal proposito è doveroso ricordare che esistono prodotti naturali e prodotti di sintesi, la differenza non sta nella loro innocuità ma in come sono state isolate le sostanze.

A parità di dosaggio (10 mg di lovastatina supponiamo e 10mg di monacolina k) quindi sarebbe meglio prendere il riso rosso fermentato o la statina?

La risposta la deve dare il medico.
Si può dire, però, che essendo entrambe la stessa molecola a stesso dosaggio, hanno sull’uomo gli stessi effetti terapeutici e gli stessi effetti indesiderati (reazioni allergiche, dolore alle articolazioni, dolore muscolare ecc..).

La legislazione garantisce a parità di sostanza e dosaggio una qualità migliore sul farmaco sia per quanto riguarda eventuali impurezze che per la standardizzazione dei dosaggi. (AIFA, s.d.) 
E’ questo il motivo per cui tutti gli integratori a base di monacolina k 10mg hanno un claim obbligatorio da porre sulla scatole “da assumere su consiglio del medico”.

Se fosse vivo, Akira Endo non sarebbe tanto contento di sapere che una molecola con attività cosi importante venga tanto sottovolatuta nella percezione dei consumatori, sia in termini di efficacia che, soprattutto, in termini di effetti indesiderati che ad oggi non è obbligatorio inserire nel foglietto illustrativo.

Con l’auspicio che AIFA e ISS possano fare chiarezza sull’inquadramento legislativo di tali prodotti e che vengano indicati gli effetti collaterali a tutela di ogni consumatore, spero che intanto se ne faccio un uso consapevole, sempre su consiglio del medico.

Giulio Conti

Le nostre Fonti:

• AIFA. (s.d.). Tratto da: Autorizzazione all’immissione in Commercio

• Landers. (2006). Stalking cholesterol: how one scinist intrigued by molds found first statin. The Wall Street Journal (eastern edition).

• Salute, M. d. (s.d.). Ministero della Salute. Tratto da Alimenti particolari, gli integratori